Lorcaserin

CMOAPI имеет полный спектр сырья лорказерина и полную систему управления качеством, а также прошел сертификацию GMP и DMF.

Показаны 4-6 результатов 6

1 2

Что такое Лорказерин?

Лорказерин (Белвик) - средство от ожирения. Если вы хотите избавиться от лишнего веса, не беспокоясь о утомительных тренировках, вот что вам следует учесть перед покупкой серотонинергического препарата.
Лорказерин гидрохлорид был разработан Arena Pharmaceuticals. На протяжении многих лет он использовался для длительного лечения ожирения. Добавка подавляет аппетит, усиливая чувство насыщения. Кроме того, эффективность лорказерина не требует от вас соблюдения строгой диеты или режима физических упражнений.
С момента своего создания препарат прошел многочисленные доклинические испытания и исследования на людях, чтобы подтвердить его эффективность и переносимость при лечении ожирения. В 2012 году FDA одобрило лорказерин (Belviq) для терапевтического использования, но с соблюдением строгих мер. Например, только по рецепту стали доступны взрослые с ожирением и избыточным весом, у которых были сопутствующие заболевания, такие как гипертония, диабет и дислипидемия.
Существует два популярных бренда лорказерина: Belviq и Belviq XR. Оба они почти одинаковы, поскольку в качестве активного ингредиента используется гидрохлорид лорказерина.
Капсулы Belviq немного меньше по размеру, и диапазон доз разделен на две в день. Напротив, капсулы Belviq XR относительно больше. У этого бренда лорказерина есть оранжевые таблетки с расширенным высвобождением, которые следует принимать один раз в день.


Лорказерин и промежуточные продукты лорказерина

Рацемический хлорказерин гидрохлорид

Это соединение обычно называют гидрохлоридом лорказерина. Однако его научное название - гидрохлорид 8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-3-бензазепина (CAS: 1431697-94-7).
Порошок рацемического хлорказерина гидрохлорида получают в результате смешивания правовращающего гидрохлорида хлороказерина и левовращающего гидрохлорида хлороказерина. Промежуточный лорказерин используется в исследовании и приготовлении жизнеспособного препарата для похудания.

Правовращающий хлорказерин гидрохлорид

Вещество химически известно как (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-бензазепин гидрохлорид (номер CAS: 846589-98-8). Однако, с точки зрения непрофессионала, это (R) лорказерин гидрохлорид.
Этот промежуточный лорказерин является аналитическим сырьем для изучения фармакологических свойств лекарств для похудания. В доклинических исследованиях на мышах соединение проявляет аноректические эффекты. Кроме того, он также снижает потребление анальгетиков и наркотиков, таких как кофеин, амфетамин и аналогичные препараты.

Зеленая запеканка для правшей

С научной точки зрения это (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-бензазепин с номером CAS. 616202-92-7.
Зеленая запеканка для правой руки доступна для аналитических и исследовательских целей. Вещество является селективным агонистом по отношению к рецепторам 5-HT2C, поэтому его можно использовать для исследования лекарств, подавляющих аппетит.

Правовращающий полугидрат хлорказерина гидрохлорида

Это соединение также известно как полугидрат гидрохлорида лорказерина. Его научное название - полугидрат гидрохлорида (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-бензазепина (CAS: 856681-05-5).
Правовращающий хлорказерин гидрохлорид является сырьем для синтеза лорказерина.

Свободное основание рацемического хлорказерина

Его химическое название - 8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-бензазепин (номер CAS: 616201-80-0).
Свободное основание рацемического хлорказерина - это продукт фармацевтического класса для использования в исследованиях и научном анализе.

Зеленая карта Serin Intermediate

Его научное название - 1 - [[2- (4-хлорфенил) этил] амино] -2-хлорпропан гидрохлорид (№ CAS: 953789-37-2). Green Card Serin также является промежуточным звеном при приготовлении добавки лорказерина.
Следует отметить, что все эти промежуточные соединения лорказерина предназначены только для исследовательских целей. Эти соединения не подходят для употребления людьми или животными.


Как работает лорказерин?

Лорказерин (Belviq) воздействует на центральную нервную систему, взаимодействуя со специфическими рецепторами гипоталамуса. Он действует путем активации серотонина 2C (5-HT2C) на проопиомеланокортиновых нейронах. Эта часть мозга отвечает за аппетит и пищевые привычки. Хотя существуют и другие подтипы рецепторов, такие как 5-HT2A и 5-HT2B, этот препарат имеет самое высокое сродство к 5-HT2C.
Добавка для похудения лорказерина активирует рецепторы 5-HT2C, что способствует экспрессии гормонов альфа-МСГ. Альфа-МСГ действует на рецепторы меланокортина-4, которые посылают в мозг сигналы о том, что вы наелись.
Агонистические свойства лорказерина с рецептором 5-HT2C усиливают чувство насыщения, следовательно, снижают потребление пищи и ускоряют потерю веса. Согласно некоторым научным гипотезам, этот серотонинергический препарат регулирует уровень лептина, гормона, который играет роль в похудании. Плюс использования этой добавки в качестве средства против ожирения в том, что она не вызывает порок клапанов сердца. Причина в том, что он менее агонистичен по отношению к рецепторам 5-HT2B.


Преимущества и побочные эффекты лорказерина

Преимущества

Прием лорказерина гидрохлорида усиливает чувство сытости. Это помогает при расстройствах пищевого поведения, которые характерны для эмоциональных и переедающих. Согласно успешным клиническим испытаниям лорказерина, можно потерять не менее 5% массы тела за 12 недель.
Хотя и редко, но потеря менее 5% вашего веса при приеме лорказерина означает, что вы никогда не сможете достичь значимого результата даже при длительном лечении. На этом этапе исследователи рекомендуют прекратить прием добавки для похудения.
Использование этого серотонинергического агента, несомненно, запустит процесс сжигания жира. Тем не менее, вы должны включать некоторые физические нагрузки, придерживаясь низкокалорийной диеты. Кроме того, эффективность лорказерина в управлении весом зависит от постоянного приема. Прекращение приема может негативно повлиять на результаты.
Помимо контроля веса, лорказерин также снижает чрезмерную активацию дофамина в ответ на определенные наркотики, такие как кофеин, морфин, кодеин или амфетамины. Агонистические эффекты добавки на рецепторы серотонина делают ее пригодной для лечения психотических расстройств.
По мнению ученых, лорказерин также может облегчить симптомы шизофрении, поскольку он снижает выброс дофамина.

Side Effects
  • Головные боли
  • Головокружение
  • Усталость
  • Тошнота
  • Тревога
  • Боль в спине или мышцах
  • Запор
  • Частое и затрудненное мочеиспускание
  • Бессонница
  • Сухость во рту
  • Изменения зрения, такие как размытость
  • Кашель
  • Сухие глаза

Более половины негативных симптомов лорказерина гидрохлорида связаны с передозировкой. Вы можете обойти побочные эффекты лорказерина, соблюдая меры предосторожности. Например, вы не должны превышать дневную дозировку. В случае передозировки обязательно обратитесь к врачу. Некоторые из реакций, которые следует проверить, включают галлюцинации, изменения настроения, боль в животе, нерегулярное сердцебиение и истерию.

Меры предосторожности:

Перед введением добавки лорказерина HCl необходимо учитывать следующие противопоказания и меры предосторожности при приеме лекарств:

  • У некоторых пользователей может быть аллергия на ингредиенты лорказерина.
  • Беременным женщинам и кормящим мамам не следует вводить лорказерин, так как это может повлиять на ребенка.
  • Добавка может взаимодействовать с некоторыми лекарствами, отпускаемыми по рецепту и без рецепта, и влиять на их фармакологические свойства.
  • Лекарство для похудения лорказерин противопоказано пациентам, предрасположенным к раку, или тем, у кого уже есть заболевание.

Кто может использовать лорказерин?

Лорказерин терапевтически полезен при лечении ожирения. Согласно правилам FDA, этот серотонинергический препарат подходит только для людей с избыточным весом с ИМТ более 27 кг / м2 и взрослых с ожирением с ИМТ более 30 кг / м2. Однако рецепт действителен только для пациентов, у которых есть связанные с весом состояния, такие как дислипидемия, высокое кровяное давление, сердечно-сосудистые заболевания и гипертония.
Только взрослые пациенты могут купить лорказерин для хронического контроля веса. Краткий обзор клинических испытаний препарата подтверждает, что испытуемые были старше 18 лет. Более того, его безопасность и эффективность у пациентов младше 18 лет не подтверждены.
Хотя любой взрослый с ожирением или избыточным весом может использовать добавку для похудения лорказерина, есть некоторые противопоказания для нескольких групп. Например, беременные женщины исключены. Кроме того, неясно, проникает ли препарат через грудное молоко, следовательно, кормящие матери исключены из его приема.


В чем разница между лорказерином, цетилистатом и орлистатом?

Lorcaserin

Лоркасерин HCl подавляет аппетит, в то время как орлистат и цетилистат сдерживают гидролиз триглицеридов до абсорбируемых жирных кислот. Добавка нацелена на гипоталамическую область мозга, которая регулирует аппетит и чувство сытости. Прием лорказерина вызывает чувство насыщения и сигнализирует организму о том, что вы сыты, независимо от небольшого количества потребленного вами. Таким образом, потеря веса начинается из-за уменьшения потребления пищи и отвращения к пище.
С лорказерином пациент с ожирением может потерять более 5% своей первоначальной массы тела и уменьшить размер талии примерно на 3 см. Медикамент показывает значительные изменения, чем при использовании орлистата.
В 2012 году лорказерина гидрохлорид получил одобрение FDA и стал лекарством, отпускаемым по рецепту для лечения ожирения и сопутствующих заболеваний, связанных с весом. Однако Федеральное агентство отозвало его с рынка из-за увеличения заболеваемости раком среди его пользователей.

Cetilistat

Как и лорказерин (Белвик), цетилистат является лекарством от ожирения. Прием препарата блокирует липазы поджелудочной железы, которые отвечают за расщепление триглицеридов. В результате триглицериды не будут гидролизоваться до свободных жирных кислот для эффективного всасывания в организм. Таким образом, жиры будут выводиться непереваренными.
Цетилистат может привести к снижению массы тела до 10% и значительному уменьшению окружности талии.
В отличие от побочных эффектов лорказерина, негативные симптомы цетилистата в основном связаны с пищеварением. Например, у человека будет масляный и жидкий стул, метеоризм, частые испражнения или недержание кала.
Цетилистат еще не получил одобрения FDA, потому что в настоящее время он находится на ранней стадии исследований на людях. Пока что добавка дает многообещающие результаты. Сравнение клинической статистики цетилистата и орлистата показало, что первый значительно ускоряет похудание и лучше переносится.
Плюс цетилистата в том, что он не действует на другие ферменты желудочно-кишечного тракта и нервную систему. Этот факт объясняет, почему у него меньше побочных реакций.

Орлистат

И лорказерин, и орлистат способствуют снижению веса. Однако их механизм действия различается.
Как и цетилистат, орлистат временно подавляет липазы желудка и поджелудочной железы. Это ингибирование препятствует гидролизу триглицеридов из рациона, поэтому все поглощенные жиры выводятся из организма в неизменном виде.
Согласно имеющимся клиническим исследованиям, люди, принимавшие орлистат, могли похудеть быстрее, чем те, кто принимал плацебо. По истечении шести месяцев будут заметны изменения в окружности талии. Кроме того, прием препарата снижает артериальное давление и заболеваемость сахарным диабетом II типа.
Орлистат - идеальная альтернатива лорказерину, который отпускается по рецепту для лечения ожирения, но вы также можете купить его без рецепта. В отличие от лорказерина, этот препарат все еще находится в белом списке FDA. В большинстве штатов добавка продавалась бы без рецепта. Возьмем, к примеру, США, Евросоюз и Австралию, купить орлистат так же просто, как заплатить за пару кроссовок. Орлистат не влияет на другие ферменты ЖКТ и нервную систему.

Вкратце

Цетилистат и орлистат являются альтернативой лорказерину для лечения избыточного веса и ожирения. Однако их эффективность повысится только при физических нагрузках и низкокалорийной диете. Лорказерин и орлистат уменьшают вес и размер талии, но прекращение приема их доз заставит пользователя восстановить до 35% того, что он потерял.
Пока что только добавка цетилистата не попала в белый список FDA США, так как она все еще проходит клинические испытания. Что касается орлистата, то его приобретение больше похоже на покупку обычного парацетамола. Напротив, купить лорказерин практически невозможно, поскольку Федеральное агентство США аннулировало свое одобрение в начале 2020 года.
Все три препарата работают эффективно, но цетилистат дает заметные результаты. Кроме того, он имеет меньше побочных эффектов и хорошо переносится организмом.


Где купить лорказерин и его промежуточные звенья?

Вы можете купить лорказерин в интернет-магазинах. Порошок доступен оптом для исследователей и аналитиков. Если ваша цель - сбросить лишние килограммы из-за ожирения, вы можете купить лорказерин в Интернете. Однако вам может потребоваться рецепт в результате строгих рекомендаций FDA.
Если вы ищете лорказерин или его промежуточные соединения, вам следует связаться с CMOAPI для получения действительной поставки чистых продуктов. Наши составы прошли проверку качества.


дело
  1. Тейлор, Дж., Дитрих, Э., и Пауэлл, Дж. (2013). Лорказерин для контроля веса. Диабет, метаболический синдром и ожирение.
  2. Хой, С.М. (2013). Лорказерин: обзор его использования в управлении хроническим весом. Наркотики.
  3. Гесс, Р., Кросс, Л. Б. (2013). Безопасность и эффективность лорказерина в лечении ожирения. Последипломная медицина.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014). Лорказерин: новый препарат против ожирения. Журнал фармакологии и фармакотерапии.
  5. Чан, EW et al. (2013). Эффективность и безопасность лорказерина у взрослых с ожирением: метаанализ 1-летних рандомизированных контролируемых испытаний (РКИ) и обзор кратковременных РКИ. Жирные обзоры.
  6. Нигро, С.К., Луон, Д., и Бейкер, В.Л. (2013). Лорказерин: новый агонист серотонина 2С для лечения ожирения. Текущие медицинские исследования и мнения.